0 引言

柴胡属(Bupleurum)是双子叶植物纲，伞形目，伞形科下的一个属，别名：柴胡、地薰(《神农本草经》)、山菜、茹草(《吴普本草》)，柴草(《品汇精要》)^[1]。柴胡为1，2年生或多年生草本植物，有木质化的主根和须状支根。目前全国大部分地区以根入药，但也有少部分地区有全草入药的习惯，个别地区单用夏季采收的地上部分入药。柴胡属共有约120余种，主要分布于北半球的亚热带地区。我国主要有36种以及17变种，入药种类约20种，主要有南柴胡、狭叶柴胡和北柴胡等。柴胡(Radix Bupleuri)主产于西北与西南高原等地区，其他地区种类分布较少。自《神农本草经》以来，柴胡逐渐成为历代医家的常用药物，而随着历史的变迁和新的植物基源的不断发现，柴胡的药用植物在不同时期也发生了一定的变化^[2]。现今临床上柴胡已经得到了广泛的运用，为古今医学公认的除疾去病常用药，主要应用于：(1)感冒发热，少阳证，热寒往来。伤风，寒热如疟，诸疟热寒。应许发热，骨蒸劳热。(2)肝郁气滞，胸胁胀痛，头晕目眩；肝火旺盛，易怒烦躁，肝胃不和；肝胆湿热之酒疸，结实等证；肝经循行部位痈疮，瘿瘤，湿痒等病证^[3]。为进一步研究柴胡药理作用及临床安全有效应用，现对柴胡的临床应用和药理作用进行综述。

1 柴胡的毒理与药理研究 1.1 毒性

现代急性毒性试验研究表明，柴胡毒性很小。取10%柴胡浸膏水溶液注射于鼹鼠皮下，结果显示柴胡的最小致死量(MLD)为100 mg/kg体重^[4]。柴胡粗皂苷可引起大鼠溶血，小鼠口服的致死剂量(LD)为4.7 g/kg，豚鼠腹腔注射LD为53.8 mg/kg。慢性毒性试验结果显示，给大鼠灌服柴胡煎剂10 mg/kg，每周6 d，共28 d，其肾上腺重量增加(相对重量和实际重量)，胸腺的重量相对低下，肝细胞呈肿胀状，肝细胞核呈固缩状，胞质内粗面内质网减少。柴胡的80℃水提取液与残渣的70%甲醇提取液混合冷冻干燥品给大鼠灌服1.53 mg/kg，共21 d，结果显示大鼠的渗透压上升，肌酸酐增加，乳酸脱氢酶活性增加，R-丙氨酸氨基转移酶(R-ALT)减少，红细胞数、血细胞比容减少，平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC)增加，血清游离胆固醇减少，总胆固醇减少，血清、肝谷-草转氨酶(AST)减少，血清R-ALT增加，肌酐、K⁺减少，尿素氮(BUN)有减少倾向，肾蛋白量、谷胱甘肽还原酶的辅酶、pH值、红细胞色素活性增加，脑垂体相对重量减少(实重无变化)^[5]。

1.2 药理研究 1.2.1 抗炎作用

柴胡具有明显的抗炎作用，主要是通过刺激肾上腺，促进肾上腺皮质合成，分泌糖皮质激素来发挥作用^[6]。柴胡的有效成分柴胡皂苷478 mg/kg和柴胡挥发油400 mg/kg腹腔注射对由角叉菜胶所引起的大鼠足肿胀有明显抑制作用^[7]；柴胡粗皂苷50 mg/kg体重肌肉注射能明显抑制由右旋糖酐引起的大鼠足肿胀^[8]；给豚鼠灌服柴胡50 mg/kg，每天1次，连续4周，对由科萨奇病毒B诱导的多发性肌炎有良好的治疗作用^[9]。临床以柴胡为主的复方搽剂外用也有很好的抗炎作用^[10]。

1.2.2 中枢神经抑制作用

在以往的药理研究中柴胡均表现出良好的中枢神经抑制作用。例如：于云红^[11]认为柴胡皂苷a对大鼠海马神经元癫痫样放电抑制作用明显；苏光悦^[12]分析了有关小柴胡汤抗抑郁作用及其调节脑内神经递质、神经营养因子和雌性激素的相关机制。

柴胡煎剂总皂苷及柴胡苷元对中枢神经系统有明显的抑制作用，能使实验动物的自发活动减少，并能延长环己巴比妥的睡眠时间^[13]；还能拮抗甲基苯丙胺、咖啡因和去氧麻黄碱，对小鼠的中枢产生兴奋作用，并且临床已经证实，正常人口服柴胡粗制制剂后会产生易睡且嗜睡、颈部活动相应迟钝、日常简单活动动作不灵活等中枢抑制现象^[14]。

1.2.3 镇痛作用

柴胡具有十分明显的镇痛作用。在实验中一般运用小鼠尾根加压法、醋酸扭体法和热板法等来证实柴胡对小鼠的疼痛反应有十分明显的抑制作用^[15]。同时运用电击鼠尾的方法也证明柴胡皂苷能使痛阈值明显提高，并发现其镇痛作用可部分被纳洛酮和阿托品所拮抗。程三芳等^[16]也在临床观察中发现柴胡镇痛作用明显。

1.2.4 镇咳作用

在对柴胡药物活性试验中得到柴胡粗皂苷、柴胡及柴胡皂苷元a均有较强的镇咳作用。在机械刺激引咳法中，柴胡总皂苷镇咳的用量为9.1 mg/kg，但是其镇咳强度略低于可待因(7.6 mg/kg)^[17]。

1.2.5 对免疫功能的影响

柴胡可通过激活巨噬细胞和淋巴细胞来增强机体特异性免疫反应，从而起到免疫调节作用^[18]。在柴胡对免疫功能的研究中发现，柴胡皂苷对动物的幽门结扎型、应激型、醋酸型、组织胺型溃疡有较好的防治效果；柴胡多糖对乙醇、吲哚美辛、盐酸乙醇所致实验性胃黏膜损伤也有明显的保护作用，其对胃黏膜的保护作用与内源性的前列腺素无关^[19]，推测其起作用的机理可能与柴胡皂苷抑制类固醇失活有关。

1.2.6 抗菌、抗病毒作用

杨天鸣等^[20]在试验中证明，柴胡及其复方制剂对溶血性金黄色葡萄球菌、链球菌、霍乱弧菌、钩端螺旋和结核杆菌有一定的抑制作用。北柴胡注射液及其蒸馏出的油状物对流感病毒有强烈抑制作用^[21]。柴胡皂苷a的体外实验也表明其对流感病毒有抑制作用^[22]。此外，柴胡还有抗结核菌作用，其注射液可治疗单孢病毒角膜炎，能促进溃疡愈合、后层皱褶及实质层浸润水肿消失，同时也有助于视力恢复。戈宏焱等^[23]研究发现，柴胡皂苷能抑制酒精诱导的脂质过氧化反应对肝组织的损伤，对酒精性肝损伤有明显的保护作用；而且在对其抗肝炎病毒的研究中发现，柴胡对肝炎病毒有明显的抑制作用。郭景珍等^[24]研究发现，柴胡皂苷d能够升高肝纤维化动物血清中的IL-10、一氧化氮(NO)水平和降低过高的TNF-α水平，还能够降低肝组织中转化生长因子β-1(TGFβ-1)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的蛋白表达，并调节血清中微量元素锌、钙的水平。

2 柴胡的临床运用 2.1 治疗发热

北柴胡对普通感冒、流行性感冒、疟疾、肺炎等引起的发热有很好的治疗效果^[25]。柴胡性微寒，与一般苦寒的药物不同的是柴胡可以和表解里，升阳。临床上运用柴胡、黄芩、党参、桂枝等治疗病毒感染的发热，柴胡、黄芩、僵蚕、蝉衣、赤芍、连翘、积壳治疗小儿发热等^[26]。现今大多数中医在医治外感发热、热寒往来等症状时采用小柴胡汤这一经典方剂。

2.2 疏肝作用

药理研究表明，柴胡具有一定的疏肝作用，在临床上运用柴胡治疗各种急慢性肝炎均取得良好的效果。何树茂^[27]在对柴胡疏肝的作用机理研究中得出柴胡对肝纤维化大鼠具有显著的治疗作用。徐颖等^[28]以肝脏泌胆功能为指标，观察了生柴胡、炒柴胡、醋炙柴胡、醋拌柴胡的水煎剂对麻醉大鼠胆汁流量的影响，实验结果表明醋炙柴胡有很强的泌胆作用。另外，李静^[29]认为促进胆汁分泌是醋炙柴胡有疏肝解郁作用的主要原因之一。

肝生郁热，绝大部分由于情况变化而产生肝郁，会出现烦躁，头晕，目眩，食欲不振，胃脘痛等证，这便是适用柴胡的主要特点。现今运用北柴胡(1:2)注射液10~20 mL加入50%葡萄糖中混合静脉注射，每日1~2次或将20~30 mL加入10%葡萄糖250~500 mL中静滴，一日一次。儿童每日一次，每次5~10 mL，可治疗传染性肝炎；慢性肝炎，肝脾肿大可以加入丹参注射液，并辅以维生素C、复方维生素B口服，10 d为一疗程。间隔4~5 d，重复进行治疗。使用柴胡治疗后肝部的疼痛症状也在用药4~5 d后有很大好转或者疼痛症状消失。其中儿童大多都在一个疗程后肝脾肿大的区域回缩到肋缘下，但是成人一般回缩较慢。

2.3 治疗心血管病

小柴胡汤对动脉硬化有改善与预防作用，这可能与其能改善胆固醇代谢、降血脂、抗氧化、调节血液凝固与纤溶系统及抗血小板等因素有关^[30]。吴欣芳等^[31]研究得出柴胡加龙骨牡蛎汤联合西医降压药物治疗高血压病伴焦虑，能够增强降压疗效，改善患者的焦虑程度；同时柴胡加龙骨牡蛎汤治疗高血压和由高血压引起的耳鸣有良好的疗效。

2.4 治疗妇科疾病

中医学认为，常见妇科疾病的形成原因有外感、内伤之异，其病机变化不外脏腑功能失常(肾、肝、脾尤为关键)、气血失调和冲任督带损伤^[32]。经过临床数据证明柴胡通常用于痛经、月经失调、巨乳症、乳房小叶增生、慢性盆腔炎、子宫脱垂以及更年期综合症等^[33]。

2.5 治疗昏睡

小柴胡汤作为六经辩证少阳的主方以及和法的代表，可以治疗很多方面的疾病，其对昏睡患者的昏睡症状(柴胡、姜半夏、党参、黄芩、炒山栀、生甘草、大枣、生姜等)治疗有很好的疗效^[34]。

2.6 其他

柴胡脱敏汤(柴胡、黄芩、白芍等)对治疗支气管哮喘有良好疗效。柴胡白虎汤可用于治疗急性虹膜睫状体炎，柴连汤一般对于治疗急性视神经乳头炎、前巩膜炎、翼状胬肉、病毒性角膜炎、虹膜睫状体炎、急性泪囊炎等内外眼多种疾病均有着十分显著的疗效^[35]。

人口服柴胡颗粒剂小剂量(相当生药0.6 g)有引起轻度疲倦感与镇静作用，入睡好，对日常工作无影响；当服较大剂量时，大多数人群会引起深睡症状，少数人群睡眠欠好，日间有过嗜睡反应，工作效率明显下降^[36]。柴胡颗粒剂大剂量使用会引起轻度厌食症状，但是对体弱人群仍然有促进食欲作用，据研究一般人群每日排便1~2次，肠内积气明显，有腹胀厌食现象发生时，可服用柴胡颗粒同时口服甘草可消除这些症状^[37]。

3 展望

本文对古今文献中关于柴胡的临床应用进行综述，并简单总结了现代关于柴胡药理研究的相关资料，为避免柴胡临床使用引起的不良反应提供参考，也为进一步研究柴胡药理作用及临床安全有效应用提供依据。柴胡作为一种传统的中药，有多种药理作用。以临床为依托，进一步对其进行开发，明确其有效成分和临床应用的对应关系，明确其临床作用机理，更加完善柴胡的临床应用和工业生产体系，为人类生活健康做出贡献。